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【生产企业】

企业名称:重庆康刻尔制药有限公司

生产地址:重庆北部新区经开园金渝大道101号

邮政号码:401122

电话号码:023-62911268 62830922

传真号码:023-62831022

E-mail:conquer023@yahoo.com.cn

药品名称 通用名:氯雷他定口腔崩解片

英文名:Loratadine Orally Disintegrating Tablets

汉语拼音:Lüleitading Kouqiangbengjie Pian
成份 本品主要成份为氯雷他定。
化学名称:4-(8-氯-5,6-二氢-11H-苯并[5,6]环庚基[1,2-b]吡啶-11-烯)-1-哌啶羧酸乙酯
化学结构式:
分子式:C22H23ClN2O2
分子量:382.89
性状 本品为白色片,在口腔内遇唾液迅速崩解、无沙砾感、口感良好。
适应症 用于治疗季节性过敏性鼻炎(减轻鼻部或非鼻部症状)及特发性荨麻疹。
规格 10mg
用法和用量 空腹服。撕开铝箔,取出本品置舌面,不需用水,无需咀嚼,本品迅速崩解,随唾液吞咽入胃,成人及大于12岁的儿童每天1次,每次10mg (1片)。
不良反应 慢性特发性荨麻疹患者服用本品的副作用与过敏性鼻炎者的类似。 
 本品的副作用不随年龄、性别、种族的不同而不同,除了上述发生率大于 2 %的不良反应以外,还发现以下不良反应 ( 发生率小于 2 % ) : 
 1、一般状况:血管神经性水肿、虚弱、背痛、视物模糊、胸痛、耳痛、眼痛、腿部抽筋、寒颤、耳鸣、体重增加。 
 2、自主神经系统:流泪、流涎、潮红、感觉迟钝、阳萎、多汗。 
     3、心血管系统:高血压、低血压、心悸、室上性快速性心律失常、晕厥、心动过速。 
 4、消化系统:消化不良、胃胀、味觉改变、食欲下降、便秘、腹泻、呃逆、食欲增加、恶心、胃炎、牙痛、呕吐。 
     5、运动系统:关节痛、肌痛。

6、精神神经系统:激动、健忘、焦虑、精神错乱、性欲下降、抑郁、注意力不集中、失眠、易怒、眼睑痉挛、眩晕、感觉异常、震颤。
 7、生殖系统:乳房痛、痛经、月经过多、阴道炎。 
 8、呼吸系统:支气管炎、支气管痉挛、咳嗽、呼吸困难、鼻出血、咯血、喉炎、鼻干、咽炎、鼻窦炎、喷嚏。 
 9、皮肤及附属器:皮炎、毛发干燥、皮肤干燥、光敏反应、瘙痒症、紫癜、皮疹、风疹。 
 10、泌尿系统:尿频、尿液外观颜色改变、尿失禁、尿潴留。 
   11、服用本品还可偶发肝功能异常 ( 包括黄疸、肝炎和肝坏死 )、秃发、过敏反应,乳腺增生、多形红斑、周围性水肿、癫痫。
禁忌 禁用于对本品及其所含成份过敏者。
注意事项 肝脏及肾功能不全者应减少用量,建议每2日服用1次,每次10mg。
孕妇及哺乳期妇女用药 妊娠期应用氯雷他定的安全性未被确定。氯雷他定可以从乳汁中分泌,并且抗组胺药对婴儿的危性增大,特别是对新生儿和早产儿。所以氯雷他定应用于孕妇及哺乳期妇女必须非常谨慎。
老年用药 因老年患者服药后血浆浓度高于健康人,故老年患者长期应用本品时需密切注意不良反应的发生。
儿童用药 12岁以下儿童应用本品的安全性及疗效尚未确定。
药物相互作用 氯雷他定与避孕药同时服用,并不增加其不良反应发生率。
药物过量 成年人过量服用本品(40~180mg)可发生嗜睡,心率失常,头痛,一旦发生以上症状,立即给予对症和支持疗法。治疗措施包括催吐,随后给予活性炭吸附未被吸收的药物,如果催吐不成功,则用生理盐水洗胃,进行导泻以稀释肠道内的药物浓度,血透不能清除氯雷他定,还未确定腹膜透析能否清除本品。
药理毒理 药理作用
本品为长效三环类抗组胺药,可通过选择性地拮抗外周H1受体,缓解季节性过敏性鼻炎的鼻部或非鼻部症状。
    毒理研究
    遗传毒性:在Ames试验、正向点突变试验、DNA损伤试验、染色体畸变试验中,均未见氯雷他定有致突变作用。在小鼠淋巴瘤实验中,在非活化状态时,出现阳性结果,活化状态时为阴性。
    生殖毒性:雄性大鼠经口给予氯雷他定,剂量达64mg/kg(按体表面折算,约相当于临床推荐最大日口服剂量的50倍)时,可致生育力下降,表现为雌鼠受孕率降低。经口给予氯雷他定剂量达24mg/kg(按体表面折算,约相当于临床推荐最大日口服剂量的20倍)时,对雌雄大鼠生育力无影响。
大鼠和家兔经口给予氯雷他定剂量达96mg/kg(按体表面折算,约相当于临床推荐最大日口服剂量的75和150倍)时,未见致畸作用。
     致癌性:小鼠连续18个月经口给予氯雷他定,剂量达40mg/kg时,雄性小鼠肝细胞瘤(包括腺瘤和癌)的发生率明显增加;大鼠连续2年经以口给予氯雷他定,剂量达10mg/kg组雄鼠和25mg/kg组雌雄大鼠肝细胞瘤(包括腺瘤和癌)的发生率明显增加。人长期服用氯雷他定时,上述发现的临床意义尚不明确。
药代动力学 本品口服迅速吸收。健康成年人每天 1 次 10mg ,连续服药 10 天,本品与其主要代谢物脱羧乙氧氯雷他定的达峰时间 (Tmax) 分别为 1.3h 和 2.5h 。单次用药,食物分别使氯雷他定和脱羧乙氧氯雷他定的 AUC 增加 40 %和 15 %, Tmax 延迟 1h ,峰浓度不受食物的影响。 
 用药 10 天内,大约 80 %的药物以其代谢物的形式等比例分布于尿液和粪便中,几乎所有患者,其代谢物的 AUC 高于原型药物的 AUC ,对于健康成年人 (n=54) ,氯雷他定及脱羧乙氧氯雷他定的平均清除半衰期 (t1/2) 分别为 8.4h(3-20h) 和 28h(8.8-92h) ,一般第 5 天血药浓度达稳态,由于本品具有首过效应,因此,药代动力学参数的个体差异较大。 
人肝脏微粒体酶的离体试验表明,本品主要通过细胞色素 P4503A4(CYP3Y4) 代谢为脱羧乙氧氯雷他定,少部分由细胞色素 P4502D6(CYP2D6) 代谢,当与 CYP3A4 抑制剂酮康唑同服时,本品主要通过 CYP2D6 代谢成脱羧氯雷他定,本品与酮康唑、红霉素 ( 两者均为 CYP3A4 抑制剂 ) 或西米替丁 (CYP2D6 和 CYP3A4 抑制剂 ) 同时服用,血浆氯雷他定浓度增加。 
   12 位健康老年人(66-78 岁)口服本品,血浆氯雷他定和脱羧氯雷他定的 AUC 和 Cmax 均比健康成年人高出 50 %,氯雷他定和脱羧氯雷他定的半衰期分别为18.2h(6.7-37h)和 17.5h(11-38h) 。 
与 6 名肾功正常 ( 肌酐清除率≥ 80ml/min) 的受试者比,12 位慢性肾功不全患者 ( 肌酐清除率≤ 30ml/min) 口服本品后,氯雷他定的 AUC 和 Cmax 增加约 73 %,脱羧乙氧氯雷他定的 AUC 和 Cmax 增加约 120 %,血浆氯雷他定和脱羧乙氧氯雷他定的 tmax 分别为 7.6h 和 23.9h ,血透并不影响本品在慢性肾功不全患者体内的药代动力学过程。 
与健康受试者相比,7名慢性酒精性肝病患者服用本品,血浆氯雷他定的AUC和Cmax增加1倍,而脱羧乙氧氯雷他定无明显改变,氯雷他定和脱羧乙氧氯雷他定的血浆 t1/2 分别为 24h 和 37h ,而且t1/2 随着肝脏损伤程度的加重而延长。
贮藏 遮光,密闭保存。
包装 背揭式铝塑包装,10片/板。
有效期 18个月
执行标准 YBH05182008
批准文号 国药准字H20080294